Risperidon (Neuroleptikum)

Risperdal®, RIS

Kategorie Laboruntersuchung
Stand22.06.2016
Abrechenbarkeit EBM
ErbringerEigenleistung
MethodeLCMS
Material0,5 ml Serum
Abnahme
Der therapeutische Bereich bezieht sich auf den Talspiegel (Blutentnahme unmittelbar vor Verabreichung der nächsten Dosis). Abnahme im Steady State empfohlen.
Interpretation
Therap. Bereich: 20 - 60 µg/l
Risperidon + 9-OH-Risperidon
Kurzinformation
HWZ: ca. 3 h (Risperidon) bzw. 24 h (9-OH-Risperidon); Steady State nach 1 Tag (Risperidon) bzw. 4 - 5 Tagen (9-OH-Risperidon), beim Depotpräparat ab der 6. Woche
Zusatzinformation
Hintergrund
Das atypische Neuroleptikum Risperidon wird nach oraler Einnahme vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration findet sich nach 1 - 2 h, beim Depotpräparat nach 5 Wochen. Der Steady State ist für Risperidon nach 1 Tag, für 9-Hydroxy-Risperidon nach 4 - 5 Tagen erreicht, beim Depotpräparat erst ab der 6. Woche.
Risperidon wird hepatisch metabolisiert unter Beteiligung von CYP2D6 und CYP3A4. Durch CYP2D6 wird der aktive Metabolit 9-Hydroxy-Risperidon (=Paliperidon) gebildet. Risperidon und 9-Hydroxy-Risperidon besitzen eine ähnliche pharmakologische Aktivität.
Die Eliminationshalbwertszeit des Risperidons beträgt ca. 3 h, die des 9-Hydroxy-Risperidons 24 h, beim Depotpräparat ist sie nicht bestimmbar. Die Ausscheidung erfolgt zu 70 % renal, davon 35 - 45 % als 9-Hydroxy-Risperidon, der Rest als inaktive Metaboliten.
 
Bewertung
Obwohl extensive CYP2D6-Metabolisierer niedrigere Risperidon und höhere 9-Hydroxy-Risperidon-Konzentrationen aufweisen als schlechte Metabolisierer, sind die Plasmaspiegel von Risperidon und 9-Hydroxy-Risperidon zusammen bei extensiven und schlechten CYP2D6-Metabolisierern vergleichbar.
 
Ursachen erhöhter Serumspiegel: Kombination mit CYP2D6- u. CYP3A4-Inhibitoren, Kombination mit Inhibitoren von P-Glykoprotein,  ältere Patienten, Niereninsuffizienz.
Ursachen erniedrigter Serumspiegel: Kombination mit CYP3A4-Induktoren, Kombination mit Induktoren von P-Glykoprotein.
Literatur
Baumann P, Hiemke C, Ulrich S, Eckermann G, Gaertner I, Gerlach M, Kuss HJ, Laux G, Muller-Oerlinghausen B, Rao ML, Riederer P, Zernig G. The AGNP-TDM expert group consensus guidelines: therapeutic drug monitoring in psychiatry. Pharmacopsychiatry 37: 243-65, 2004. (80)
 
Benkert OH, Hippius H. Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie. 8 ed. Springer Verlag, 2010. (158)
AnhängeDownload.png Ringversuchszertifikat März 2016.pdf
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