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Laboruntersuchung
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| 26.02.2019 |
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| LCMS |
| 0,5 ml Serum |
Der therapeutische Bereich bezieht sich auf den Talspiegel (Blutentnahme unmittelbar vor Verabreichung der nächsten Dosis). Abnahme im Steady State empfohlen. |
Therap. Bereich: 20 - 60 µg/l
Risperidon + 9-OH-Risperidon |
HWZ: ca. 3 h (Risperidon) bzw. 24 h (9-OH-Risperidon); Steady State nach 1 Tag (Risperidon) bzw. 4 - 5 Tagen (9-OH-Risperidon), beim Depotpräparat ab der 6. Woche |
Hintergrund
Das atypische Neuroleptikum Risperidon wird nach oraler Einnahme vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration findet sich nach 1 - 2 h, beim Depotpräparat nach 5 Wochen. Der Steady State ist für Risperidon nach 1 Tag, für 9-Hydroxy-Risperidon nach 4 - 5 Tagen erreicht, beim Depotpräparat erst ab der 6. Woche.
Risperidon wird hepatisch metabolisiert unter Beteiligung von CYP2D6 und CYP3A4. Durch CYP2D6 wird der aktive Metabolit 9-Hydroxy-Risperidon (=Paliperidon) gebildet. Risperidon und 9-Hydroxy-Risperidon besitzen eine ähnliche pharmakologische Aktivität.
Die Eliminationshalbwertszeit des Risperidons beträgt ca. 3 h, die des 9-Hydroxy-Risperidons 24 h, beim Depotpräparat ist sie nicht bestimmbar. Die Ausscheidung erfolgt zu 70 % renal, davon 35 - 45 % als 9-Hydroxy-Risperidon, der Rest als inaktive Metaboliten.
Bewertung
Obwohl extensive CYP2D6-Metabolisierer niedrigere Risperidon und höhere 9-Hydroxy-Risperidon-Konzentrationen aufweisen als schlechte Metabolisierer, sind die Plasmaspiegel von Risperidon und 9-Hydroxy-Risperidon zusammen bei extensiven und schlechten CYP2D6-Metabolisierern vergleichbar.
Ursachen erhöhter Serumspiegel: Kombination mit CYP2D6- u. CYP3A4-Inhibitoren, Kombination mit Inhibitoren von P-Glykoprotein, ältere Patienten, Niereninsuffizienz.
Ursachen erniedrigter Serumspiegel: Kombination mit CYP3A4-Induktoren, Kombination mit Induktoren von P-Glykoprotein. |
Baumann P, Hiemke C, Ulrich S, Eckermann G, Gaertner I, Gerlach M, Kuss HJ, Laux G, Muller-Oerlinghausen B, Rao ML, Riederer P, Zernig G. The AGNP-TDM expert group consensus guidelines: therapeutic drug monitoring in psychiatry. Pharmacopsychiatry 37: 243-65, 2004. (80)
Benkert OH, Hippius H. Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie. 8 ed. Springer Verlag, 2010. (158) |
 Ringversuchszertifikat Juli 2022.pdf
Ringversuchszertifikat Juli 2023.pdf |