Hintergrund
Citalopram und Escitalopram sind Antidepressiva (SSRI), wobei es sich bei Escitalopram um das S-Enantiomer des razemischen Gemischs Citalopram handelt.
Citalopram und Escitalopram werden nach oraler Einnahme nahezu vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration findet sich nach ca. 3 h (Citalopram) bzw. nach ca. 4 h (Escitalopram). Der Steady State ist nach 1 - 2 Wochen erreicht.
Die Metabolisierung von Citalopram und Escitalopram erfolgt hepatisch hauptsächlich über CYP2C19, mit Beteiligung von CYP3A4 und CYP2D6, zu schwach aktiven Metaboliten.
Die Eliminationshalbwertszeit des Citaloprams und Escitaloprams beträgt ca. 33 h. Die Ausscheidung erfolgt bei Citalopram zu 15 % über die Nieren, 12 - 23 % der Tagesdosis werden unverändert über den Urin ausgeschieden. Escitalopram wird größtenteils renal als Metaboliten ausgeschieden.
Bewertung
Ursachen erhöhter Serumspiegel: Kombination mit CYP2C19-, CYP2D6- und CYP3A4-Inhibitoren, ältere Patienten, eingeschränkte Leberfunktion, Niereninsuffizienz, eingeschränkte CYP2C19-Funktion ("poor metabolizers"). |